Farmaci per l'Obesità in generale
Al momento attuale, molti farmaci in grado di attenuare il senso
di fame con una azione diretta sul sistema nervoso centrale come
la fenfluramina (Ponderal), la dexfenfluramina (Isomeride), il
dietilpropione (Tenuate Dospan), la fendimetrazina (Plegine),
non sono più in commercio a causa della loro pericolosità.
Oggi, per il trattamento dell'obesità sono disponibili
solo due farmaci, l'orlistat e la sibutramina.
L'orlistat: impedisce la trasformazione
dei grassi introdotti con la dieta in particelle più piccole
che vengono assimilate dall'intestino, bloccando particolari enzimi
(lipasi) che intervengono nella digestione dei grassi stessi.
Questo si traduce in un minor assorbimento (-30% circa) dei grassi
alimentari: ciò significa che, con una dieta media intorno
alle 2.000 calorie, si risparmiano 180 calorie al giorno. Questo
farmaco provoca spiacevoli effetti indesiderati: i grassi non
assorbiti infatti, rimangono nell'intestino e possono causare
bisogno urgente di "andare di corpo", perdita incontrollata
delle feci, emissione di feci molli, liquide o oleose, mal di
pancia e formazione di gas nell'intestino. Tali disturbi compaiono
soprattutto all'inizio del trattamento e si risolvono alla sua
sospensione. Anche il tipo di alimenti che si ingerisce ha una
notevole influenza sulla comparsa di effetti indesiderati: un
regime dietetico a basso contenuto di grassi aumenta la tollerabilità
del farmaco, producendo nel contempo migliori risultati. Se si
salta un pasto o il pasto non contiene grassi, il farmaco non
deve essere assunto. L'orlistat deve essere sospeso nel caso in
cui, dopo 12 settimane, non si sia perso almeno il 5% del peso
iniziale.
La sibutramina: a differenza dell'orlistat
agisce a livello del sistema nervoso centrale. Per spiegare l'efficacia
della sibutramina nel riduzione del peso corporeo sono stati proposti
due meccanismi d'azione: l'induzione del senso di sazietà
e l'incremento del dispendio energetico (fa bruciare più
calorie). Mal di testa, bocca secca, stitichezza e insonnia sono
gli effetti indesiderati più frequenti. Inoltre il farmaco
aumenta la pressione arteriosa e la frequenza cardiaca, effetti
potenzialmente pericolosi nelle persone obese, che sono già
a rischio per problemi cardiovascolari. La sibutramina è
perciò controindicata nei pazienti con malattie di cuore,
alterazioni del ritmo cardiaco o pressione alta, inoltre interagisce
con molti farmaci (es. antiemicranici, antidepressivi). L'uso
di questo farmaco richiede dunque un'attenta valutazione medica
iniziale e una stretta sorveglianza durante il trattamento. Dal
7 marzo tutti i medicinali a base di sibutramina sono stati ritirati
dal commercio.
Orlistat e sibutramina non devono essere considerati come la
soluzione al problema del sovrappeso. Molte persone, infatti,
dopo essere dimagrite durante il periodo di trattamento, una volta
sospesa la terapia riacquistano il peso perduto. Questi farmaci
vanno sempre utilizzati sotto controllo medico nell'ambito di
interventi generali che prevedano anche una dieta ipocalorica
e un programma di attività fisica per brevi periodi di
tempo al fine di abituare il paziente a ridurre il consumo di
cibo.
Farmaci per il Diebetein generale
In una persona non affetta da diabete, l'insulina prodotta dal
pancreas viene distribuita durante la giornata secondo un criterio
molto semplice: essa viene prodotta ogni qual volta il fisico
lo richiede. In particolare si può dire che essa viene
liberata in una quantità definita "basale" (per
permettere al fegato di produrre il glucosio utile alle funzioni
fisiologiche: cervello, ecc.), ed in una quantità superiore
in prossimità dei pasti.
Nei pazienti affetti da diabete mellito si deve cercare di simulare
al meglio la secrezione del pancreas, iniettando dall'esterno
l'insulina necessaria al fisico. La somministrazione dell'insulina
avviene per via sottocutanea, tramite siringa e insuline artificiali
simili a quelle umane.
Gli antidiabetici orali
Sono indicati nel diabete di tipo 2 se non si riesce a raggiungere
il bilancio metabolico con la sola dieta e l'attività fisica.
Ecco brevemente un elenco dei farmaci classificati in base al
principio attivo:
Sulfaniluree
Sostanze anti-batteriche usate per abbassare il livello di glucosio
nel sangue. Hanno la proprietà di correggere i due principali
difetti responsabili dell'iperglicemia nel diabetico non insulino
dipendente, e cioè sia l'alterata funzione beta-cellulare
che l'insulino resistenza . In realtà l'azione primaria
delle s. consiste nel potenziare la secrezione insulinica, mentre
il loro effetto extrapancreatico, che si manifesta con un incremento
della insulino sensibilità è verosimilmente secondario
alla riduzione dei livelli glicemici più che ad un effetto
diretto del farmaco sui tessuti periferici. L'uso delle s. è
confinato ai diabetici con una residua funzione beta-cellulare.
Biguanidi
I principali composti di questa classe di farmaci sono la Metformina
e la Fenformina (quest'ultima non è in commercio attualmente
negli USA). Queste sostanze hanno un potere ipoglicemizzante pari
a quello delle sulfaniluree, ma presentano un differente meccanismo
di azione, non stimolano la secrezione di insulina, ma agiscono
potenziando gli effetti di questo ormone riducendo la produzione
di glucosio epatico, potenziano la captazione periferica del glucosio
prevalentemente da parte del muscolo e ne riducono l'assorbimento
intestinale. Sembra inoltre che la metformina riduca l'insulino
resistenza e che sia necessaria la presenza di adeguati livelli
circolanti in insulina affinché manifesti i suoi effetti
anti-iperglicemici.
Le biguanidi sono da preferire nel diabetico non insulino dipendente
obeso o in sovrappeso, sia per la loro debole azione anoressizzante
sia perché non producono ipoglicemia sia per la loro proprietà
di ridurre l'insulino-resistenza, quasi sempre presente nel paziente
obeso.
Acarbose
Inibitore dell'alfa-glucosidasi , un enzima incaricato alla digestione
degli zuccheri nell'intestino. Con la sua azione l'acarbose previene
il picco iperglicemico post-prandiale. Somministrato per bocca
costituisce un adiuvante dietetico che, accanto ad altre medicine,
contribuisce a migliorare il controllo glicemico.